Scandicain

Scandicain Patienteninformation

Mepivacainhydrochlorid (Scandicain) ist ein Lokalanästhetikum vom Amid-Typ. Es verfügt über einen schnellen Wirkungseintritt und eine mittlere Wirkungsdauer. Die Wirkungsstärke ist mit Lidocain vergleichbar. Die 2%ige Lösung hat bei epiduraler Verabreichung eine Wirkungsdauer von 1,5–2 Stunden und bei peripherer Nervenblockade bis zu 5 Stunden. Die 1%ige Lösung verfügt über eine geringere...

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In Scandicain kommt folgender Wirkstoff zum Einsatz

Mepivacainhydrochlorid

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Scandicain Patienteninformationen

Scandicain®

AMZV

Zusammensetzung

Scandicain 0,5%/1%/2%

Wirkstoff: Mepivacaini hydrochloridum.
Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Conserv.: Methylis parahydroxybenzoas (E 218) 1 mg/ml, Aqua ad iniectabilia.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung zu 0,5%, 1%, 2%:
1 ml Injektionslösung enthält 5 mg resp. 10 mg resp. 20 mg Mepivacaini hydrochloridum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Scandicain Lösung ist indiziert bei folgenden Anästhesietechniken:
Lokalinfiltration,
kleinere und grössere Leitungsanästhesie,
Epiduralanästhesie.

Dosierung/Anwendung

Um akuten toxischen Reaktionen vorzubeugen, müssen intravaskuläre Injektionen vermieden werden. Eine sorgfältige Aspiration vor und während der Injektion wird empfohlen. Wenn eine hohe Dosis injiziert werden soll, z.B. bei der Epidural-Blockade, wird eine Testdosis von 3–5 ml Mepivacain mit Adrenalin empfohlen. Die Hauptdosis soll langsam, mit einer Injektionsrate von 100–200 mg/min., oder bei zunehmender Dosierung unter ständigem verbalem Kontakt mit dem Patienten injiziert werden. Eine versehentliche intravaskuläre Injektion kann durch eine vorübergehende Zunahme der Herzfrequenz erkannt werden. Eine unbeabsichtigte intrathekale Injektion wird durch die Anzeichen einer Spinalblockade erkannt. Bei Auftreten von toxischen Symptomen ist die Injektion sofort abzubrechen.
Die Dosierung von Mepivacain ist abhängig vom Anästhesieverfahren, vom Grad der Anästhesie und von der individuellen Reaktion, sowie dem Alter und dem Zustand des Patienten. Es sollen die niedrigste wirksame Dosis und Konzentration gewählt werden.
Unnötig hohe Dosen von Lokalanästhetika sind zu vermeiden. Im Allgemeinen erfordert die chirurgische Anästhesie (z.B. epidurale Anwendung) eine höhere Konzentration und Dosierung. Bei Blockaden kleinerer Nerven oder weniger intensiver Blockaden werden geringere Konzentrationen benötigt. Das Volumen des verabreichten Arzneimittels bestimmt die Anästhesieausdehnung.
Wenn verlängerte Blockaden notwendig sind, z.B. bei wiederholter Verabreichung, muss das Risiko beachtet werden, dass toxische Plasmakonzentrationen erreicht oder lokale Nervenschädigungen verursacht werden können.
Erfahrungen bis heute zeigen, dass bei Erwachsenen 1000 mg verabreicht über 24 Stunden gut verträglich sind.
Bei älteren, geschwächten oder akut erkrankten Patienten sowie bei Patienten mit Lebererkrankungen muss die Dosis reduziert werden.

Dosierungsempfehlungen für Erwachsene und Kinder >12 Jahre

Die in der Tabelle angegebenen Dosierungen sind notwendig um eine erfolgreiche Blockade zu erreichen und dienen als Dosierungsrichtlinie beim Durchschnittserwachsenen (70 kg). Bei der Berechnung der erforderlichen Dosis ist die Erfahrung des Arztes und die Kenntnis des physischen Allgemeinzustandes des Patienten von grosser Wichtigkeit. Wenn verlängerte Blockaden gebraucht werden, entweder bei kontinuierlicher Infusion oder bei wiederholter Bolus-Verabreichung, müssen die Risiken bezüglich Erreichung einer toxischen Plasmakonzentration oder einer einleitenden lokalen Nervenschädigung in Betracht gezogen werden.
 Blockadetyp        Konzentration     Dosis                              [mg/ml]   [%]     [ml]    [mg]    Chirurgische  Anästhesie                             Lumbale Epidural-                                    anästhesie¹        20        2,0     15–25   300–500 Thorakale Epi-                                       duralanästhesie¹   20        2,0     5–12    50–240  Kaudale Epidural-  10        1,0     20–30   200–300 blockade¹          20        2,0     15–25   300–500 i.v. Regionalanästhesie                               (Bier Block)                                        obere Extremität²: 5         0,5     40      200     untere Extremität                                     Tourniquet Presse                                    Oberschenkel²:    5         0,5     60      300     Tourniquet Presse                                     Unterschenkel²:   5         0,5     40      200     Feldblock (z.B. kleinere Nerven-                     blockaden und Infiltration)                          Infiltration       5         0,5     ≤80     ≤400                     10        1,0     ≤40     ≤400  Digital Block      10        1,0     1–5     10–50   Interkostalblock-                                    ade (pro Nerv)³    10        1,0     4       ≤400   Retrobulbär-                                          blockade#         20        2,0     4       80      Peribulbär                                            blockade#         10        1,0     10–15   100–150 Hauptnervenblockaden                                 Parazervikalblockade+                                (jede Seite)       10        1,0     10      100     Brachialplexus-                                       blockade axillär: 10        1,0     40–50   400–500 supraclaviculär,                                      interskalenär und                                    subclavia-peri-                                      vaskulär:         10        1,0     40–50   300–400 Ischiadicus        20        2,0     15–20   300–400 3 in 1 (Nervus                                        femoralis, Nervus                                    obturatorius und                                     Nervus cut. femo-                                    ralis lateralis)  10        1,0     30–40   300–400 
 Blockadetyp        Wirkungseintritt   Wirkungsdauer                     [min]              [h]            Chirurgische  Anästhesie                             Lumbale Epidural-                                    anästhesie¹        15–20              1,5–2          Thorakale Epi-                                       duralanästhesie¹   10–20              1,5–2          Kaudale Epidural-  15–30              1–1,5          blockade¹          15–30              1,5–2          i.v. Regionalanästhesie                               (Bier Block)                                        obere Extremität²: 10–15              *              untere Extremität                                     Tourniquet Presse                                    Oberschenkel²:    10–15              *              Tourniquet Presse                                     Unterschenkel²:   10–15              *              Feldblock (z.B. kleinere Nerven-                     blockaden und Infiltration)                          Infiltration       1–2                1,5–2                             1–2                2–3            Digital Block      2–5                1,5–2          Interkostalblock-                                    ade (pro Nerv)³    3–5                1–2            Retrobulbär-                                          blockade#         3–5                1,5–2          Peribulbär                                            blockade#         3–5                1,5–2          Hauptnervenblockaden                                 Parazervikalblockade+                                (jede Seite)       3–5                1–1,5          Brachialplexus-                                       blockade axillär: 15–30              1,5–2          supraclaviculär,                                      interskalenär und                                    subclavia-peri-                                      vaskulär:         15–30              1,5–2          Ischiadicus        15–30              2–3            3 in 1 (Nervus                                        femoralis, Nervus                                    obturatorius und                                     Nervus cut. femo-                                    ralis lateralis)  15–30              1,5–2          
¹ Dosis inkl. Testdosis.
² Während 20 Minuten nach der Injektion die Luft in der Staubinde nicht entweichen lassen.
³ Maximale Anzahl Nervenblockaden zur selben Zeit muss ≤10 sein.
+ nicht empfohlen für die Geburt.
* bis zur Entfernung der Tourniquet Presse.
** 30–60 Minuten nach der Auswaschung.
≤: bis zu.
# siehe Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen.

Spezielle Dosierungsanwendungen

Pädiatrie: Dosierungsempfehlungen bei Kindern (1–12 Jahre)

Die Dosierungen in der Tabelle «Dosierungsempfehlung für Kinder 1–12 Jahre» gelten als Richtlinien für den Einsatz in der Pädiatrie. Individuelle Schwankungen können auftreten. Alter und Gewicht und Art des operativen Eingriffs sind bei der Dosierung zu beachten. Bei adipösen Kindern ist oft eine stufenweise Reduktion der Dosierung notwendig, und diese sollte auf dem Idealgewicht basieren. Für gezielte Blockade-Techniken und individuelle Bedürfnisse der Patienten, sollten Standardlehrbücher berücksichtigt werden.
Bei Kindern sollte die Dosis 5 mg/kg Körpergewicht nicht überschritten werden, und es sollten Konzentrationen von weniger als 2% verwendet werden. Aufgrund des reduzierten Lebermetabolismus, sollte bei Neugeborenen auf die Gabe von Mepivacain verzichtet werden.
Blockadetyp      Konzentration    Dosis                               [mg/ml]   [%]    [ml]       [mg]    Kaudale          10        1,0    0,5 ml/kg  5 mg/kg Epiduralblockade                                     
Blockadetyp      Wirkungseintritt   Wirkungsdauer                     [min]              [h]              Kaudale          10–15              1–1,5            Epiduralblockade                                     

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Mepivacain, anderen Lokalanästhetika des Amidtyps oder einem der Hilfsstoffe.
Die Stechampullen à 50 ml enthalten das Konservierungsmittel E 218 (Methyl-Parahydroxybenzoat). Deshalb nicht anwenden bei Überempfindlichkeit auf Benzoate (sogenannte Additiv- und/oder Aspirinintoleranz). Besonders neigen dazu Patienten mit chronischer Urticaria, intrinsic Asthma, chronischer Rhinitis und Nasenpolypen.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Regionalanästhesie-Verfahren sollten nur an Orten mit entsprechender Ausrüstung und Personal durchgeführt werden. Die notwendige Ausrüstung und Medikamente zur Überwachung und notfalls zur Reanimation sollten sofort verfügbar sein. Patienten, bei denen eine Hauptnerven-Blockade geplant ist, sollten in einem optimalen Zustand sein und es sollte vor der Blockade ein i.v. Zugang gelegt werden. Der für die Lokalanästhesie verantwortliche Arzt sollte angemessen geschult und erfahren sein im Umgang mit Diagnosen und Behandlung von Nebenwirkungen, systemischer Toxizität und anderen Komplikationen (siehe «Überdosierung»).
Gewisse lokalanästhesierende Verfahren können, ungeachtet des angewendeten Lokalanästhetikums, mit folgenden ernsten Nebenwirkungen einhergehen:
Zentrale Nervenblockaden können eine kardiovaskuläre Depression (Hypotonie, Bradykardie) hervorrufen, insbesondere in Gegenwart einer Hypovolämie. Epiduralanästhesien sollten bei Patienten mit beeinträchtigter kardiovaskulärer Funktion nur mit der entsprechenden Vorsicht angewendet werden.
Retrobulbär-Injektionen können sehr vereinzelt den kranialen Subarachnoidalraum erreichen, wodurch vorübergehende Blindheit, kardiovaskulärer Kollaps, Apnoe, Konvulsionen etc. auftreten können. Diese müssen diagnostiziert und sofort behandelt werden.
Retro- und Peribulbär-Injektionen von Lokalanästhetika beinhalten das geringe Risiko einer persistierenden Dysfunktion der Augenmuskulatur. Die hauptsächlichen Ursachen schliessen Traumata und/oder lokale toxische Wirkungen auf Muskeln und/oder Nerven ein.
Die Ernsthaftigkeit solcher Gewebsreaktionen steht im Zusammenhang mit dem Schweregrad eines Traumas, der Lokalanästhetikum-Konzentration und der Expositionszeit des Lokalanästhetikums zum Gewebe. Deshalb muss wie bei allen anderen Lokalanästhetika die kleinste noch wirksame Konzentration und Dosierung des Lokalanästhetikums verwendet werden. Vasokonstriktoren und andere Zusätze können die Gewebereaktion verschlimmern und sollten nur verwendet werden, wenn dies angezeigt ist.
Injektionen im Kopf- und Nackenbereich, die versehentlich in eine Arterie appliziert werden, verursachen zerebrale Symptome bereits bei niedriger Dosierung.
Scandicain wird nicht empfohlen in der Geburtshilfe, da Mepivacain die Plazentaschranke relativ gut durchdringt und der neonatale Metabolismus langsam ist. Deshalb besteht ein erhöhtes Risiko für Toxizität im Fetus und im Neugeborenen.
Um das Risiko potentiell gefährlicher Nebenwirkungen zu reduzieren, ist bei folgenden Patienten spezielle Vorsicht erforderlich:
Bei Patienten mit partiellem oder komplettem Herzblock, da das Lokalanästhetikum die Erregungsleitung im Myokard schwächen kann.
Bei Patienten mit fortgeschrittener Lebererkrankung oder schweren Nierenfunktionsstörungen.
Bei älteren Patienten und Patienten in schlechtem Allgemeinzustand (Hypovolämie, Atemdepression).
Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodarone) behandelt werden, sollten überwacht und ein EKG-Monitoring sollte in Betracht gezogen werden, da die kardialen Wirkungen additiv sein können.
Bei diesen Patienten ist die regionale Anästhesie das Verfahren der Wahl.
Epiduralanästhesie kann zu Hypotonie und Bradykardie führen. Das Risiko für solche Reaktionen kann z.B. durch eine vorherige Auffüllung des Kreislaufes oder durch Injizieren eines Vasopressors verringert werden. Eine Hypotonie sollte sofort behandelt werden mit z.B. 5–10 mg Ephedrin i.v., welches wenn nötig wiederholt werden sollte.
Lokalanästhetische Lösungen, die ein Konservierungsmittel enthalten (z.B. Lösungen in Mehrdosenbehältern) dürfen nicht für eine intrathekale oder epidurale (einschliesslich kaudale) Anästhesie verwendet werden.

Interaktionen

Mepivacain sollte vorsichtig angewendet werden bei Patienten, die andere Lokalanästhetika erhalten oder Wirkstoffe die mit Lokalanästhetika vom Amidtyp strukturverwandt sind, (Antiarrhythmika wie z.B. Tocainide und Mexiletin) weil sich deren systemische toxische Wirkungen addieren.
Spezifische Interaktionsstudien mit Mepivacain und Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodarone) wurden nicht durchgeführt, jedoch ist Vorsicht geboten (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Schwangerschaft/Stillzeit

Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen soll das Medikament nicht verabreicht werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich.
Beim Fetus und Neugeborenen können toxische Konzentrationen erreicht werden, da Mepivacain die Plazentaschranke relativ gut durchdringt und der neonatale Metabolismus langsam ist.

Stillzeit

Mepivacain gelangt in die Muttermilch. Während der Anwendung von Mepivacain soll nicht gestillt werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Beim Führen und Lenken von Maschinen muss beachtet werden, dass es in Abhängigkeit von der Dosierung der Lokalanästhetika, zu leichten Konzentrations- und Koordinationsstörungen sowie vorübergehender beeinträchtigter Fortbewegungsfähigkeit kommen kann. Deshalb ist Vorsicht geboten.

Unerwünschte Wirkungen

Das Sicherheitsprofil von Scandicain ist vergleichbar mit dem anderer Lokalanästhetika mit mittlerer und langer Wirkdauer.
Die durch das Arzneimittel per se verursachten unerwünschten Wirkungen lassen sich nur schwer unterscheiden von:
physiologischen Wirkungen einer Nervenblockade (z.B. Blutdruckabfall, Bradykardie),
Ereignissen, die direkt oder indirekt durch die Punktion hervorgerufen wurden (z.B. Nerventrauma bzw. epiduraler Abszess).

Immunsystem

Selten (>1/10’000, <1/1’000): allergische Reaktionen, anaphylaktische Reaktionen, anaphylaktischer Schock.

Nervensystem

Häufig (>1/100, <1/10): Parästhesie, Schwindel.
Gelegentlich (>1/1’000, <1/100): Anzeichen und Symptome einer ZNS Toxizität (Konvulsionen, Parästhesie circumoralis, Taubheit der Zunge, Hyperakusis, Sehstörungen, Tremor, Tinnitus, Dysarthrie, ZNS-Depression).
Selten (>1/10’000, <1/1’000): Neuropathie, periphere Nervenverletzung, Arachnoiditis.

Augen

Selten (>1/10’000, <1/1’000): Doppeltsehen.

Herz

Häufig (>1/100, <1/10): Bradykardie.
Selten (>1/10’000, <1/1’000): Herzstillstand, kardiale Arrhythmien.

Gefässe

Häufig (>1/100, <1/10): Hypertonie, Hypotonie.

Atmungsorgane

Selten (>1/10’000, <1/1’000): Atemdepression.

Gastrointestinaltrakt

Häufig (>1/100, <1/10): Nausea, Erbrechen.

Überdosierung

Akute systemische Toxizität

Bei unbeabsichtigter intravaskulärer Injektion wird die toxische Wirkung innerhalb von 1–3 Minuten ersichtlich, während bei einer Überdosierung der maximale Plasmakonzentrationsspiegel in Abhängigkeit vom Injektionsort nicht vor 20–30 Minuten erreicht wird und somit die Anzeichen einer Toxizität verzögert sind. Toxische Reaktionen betreffen hauptsächlich das Zentralnervensystem und das kardiovaskuläre System.

Toxizität des Zentralnervensystems

Diese verläuft stufenweise mit Anzeichen von zunehmendem Schweregrad. Erste Anzeichen dafür sind: zirkumorale Parästhesien, Betäubung der Zunge, Benommenheit, Hyperakusis und Tinnitus. Sehstörungen und Muskelzuckungen sind ernster und gehen generalisierten Krämpfen voraus. Diese Anzeichen dürfen nicht irrtümlicherweise mit neurotischem Verhalten verwechselt werden. Es können Bewusstlosigkeit und Grand-Mal-Konvulsionen folgen, welche von ein paar Sekunden bis zu mehreren Minuten dauern können. Hypoxie und Hyperkapnie folgen aufgrund zunehmender Muskelaktivität rasch den Krämpfen bei gleichzeitiger Interferenz normaler Atmung und Verlust des Luftwegs-Schutzreflexes. In schweren Fällen kann Apnoe auftreten. Azidose erhöht die toxische Wirkung von Lokalanästhetika.
Die Erholung ist abhängig von der Umverteilung des lokalanästhetischen Arzneimittels vom Zentralnervensystem und der Metabolisierung. Eine Erholung kann schnell eintreten, wenn nicht grosse Mengen von Arzneimitteln injiziert wurden.

Kardiovaskuläre Toxizität

In schweren Fällen können Auswirkungen auf das kardiovaskuläre System beobachtet werden. Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmien und sogar Herzstillstand können als Resultat hoher systemischer Konzentrationen auftreten.
Kardiovaskuläre toxische Wirkungen werden im allgemeinen durch toxische Anzeichen des Zentralnervensystems eingeleitet, ausser wenn der Patient in einer Vollnarkose liegt oder mit Substanzen wie Benzodiazepinen oder Barbituraten stark sediert wurde.

Behandlung der akuten Toxizität

Bei Anzeichen akuter systemischer Toxizität sollte die Injektion des Lokalanästhetikums sofort unterbrochen werden.
Wenn Krämpfe auftreten sollte das Behandlungsziel sein:
Die Sauerstoffzufuhr beibehalten. Stoppen der Krämpfe und unterstützen des Kreislaufs, wenn nötig müssen zusätzlich Maske und Beutel oder eine tracheale Intubation eingesetzt werden.
Ein krampflösendes Mittel sollte i.v. gegeben werden wenn die Krämpfe sich nicht spontan innert 15–20 Sekunden lösen. Thiopental-Natrium 1–3 mg/kg i.v. unterbindet die Krämpfe schnell. Als weitere Möglichkeit kann Diazepam 0,1 mg/kg i.v. verabreicht werden, obwohl seine Wirkung langsam eintritt. Anhaltende Krämpfe können die Atmung und die Sauerstoffaufnahme des Patienten gefährden. Die Injektion eines Muskelrelaxantiums (z.B. Succinylcholin 1 mg/kg) wird die Krämpfe schnell stoppen, so dass die Atmung erleichtert und die Sauerstoffaufnahme kontrolliert werden kann. In solchen Fällen muss eine endotracheale Intubation früh in Betracht gezogen werden.
Wenn eine kardiovaskuläre Depression (Hypotonie, Bradykardie) offensichtlich wird, sollte ein Sympathomimetikum z.B. Ephedrin 5–10 mg i.v. verabreicht werden und wenn nötig nach 2–3 Minuten wiederholt werden.
Sollte ein Kreislaufzusammenbruch auftreten, ist eine rasche kardiopulmonale Reanimation erforderlich: Optimale Sauerstoffzufuhr, Beatmung und Kreislaufunterstützung ebenso wie die Behandlung der Azidose sind lebenswichtig.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01BB03

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Mepivacainhydrochlorid (Scandicain) ist ein Lokalanästhetikum vom Amid-Typ. Es verfügt über einen schnellen Wirkungseintritt und eine mittlere Wirkungsdauer. Die Wirkungsstärke ist mit Lidocain vergleichbar. Die 2%ige Lösung hat bei epiduraler Verabreichung eine Wirkungsdauer von 1,5–2 Stunden und bei peripherer Nervenblockade bis zu 5 Stunden. Die 1%ige Lösung verfügt über eine geringere Wirkung auf die motorischen Nervenbahnen und die Wirkungsdauer ist kürzer.
Der Wirkungseintritt und die Wirkungsdauer der Wirkung von Mepivacain sind von der Dosierung und dem Anwendungsort abhängig.
Wie andere Lokalanästhetika bewirkt Mepivacain eine reversible Blockade der Impuls-Ausbreitung entlang der Nervenfasern, indem der Einstrom von Natrium-Ionen durch die Nervenmembrane verhindert wird. Es wird vermutet, dass in den Natriumkanälen der Nervenmembranen Rezeptoren für Lokalanästhetika-Moleküle sind.
Lokalanästhetika können über eine ähnliche Wirkung auf erregbare Membranen im Gehirn und Myokard verfügen. Gelangen exzessive Wirkstoffmengen schnell in den systemischen Kreislauf, treten die toxischen Anzeichen und Symptome hauptsächlich im Bereich des Zentralnerven- und kardiovaskulären Systems auf.
Toxizitätserscheinungen des Zentralnervensystems (siehe «Überdosierung») gehen den kardiovaskulären Wirkungen voraus, da die zentralnervösen Erscheinungen bereits bei geringeren Plasmakonzentrationen auftreten. Direkte kardiovaskuläre Auswirkungen des Lokalanästhetikums sind eine verlangsamte Reizleitung, ein negativ inotroper Effekt und eventuell Herzstillstand.
Indirekte kardiovaskuläre Wirkungen (Hypotonie, Bradykardie) können nach einer epiduralen oder spinalen Verabreichung auftreten; sie sind jedoch abhängig von der Ausdehnung einer gleichzeitigen Sympathikusblockade.

Pharmakokinetik

Absorption

Die Plasmakonzentration von Mepivacain ist abhängig von der Dosis, der Konzentration, vom Verabreichungsweg und von der Vaskularität des Injektionsortes. Die maximale Plasmakonzentration wird innerhalb 15–20 Minuten erreicht. Mepivacain zeigt eine biphasische Absorption vom Epiduralraum.
Bei der Interkostal-Blockade werden die höchsten maximalen Plasmakonzentrations-Werte erreicht (ca. 1,6 µg/ml pro 100 mg-Injektion). Epidural-Injektionen und Brachial Plexusblockaden erreichen maximale Plasmakonzentrationen von 0,75–1,0 µg/ml pro 100 mg-Injektion.
Durch die Zugabe von 5 µg/ml Adrenalin ist die maximale Plasmakonzentration um 20–30% reduziert.

Distribution

Mepivacain hat einen pKa von 7,8 und einen Öl/Wasser-Verteilungskoeffizient von 0,8.
Das Verteilungsvolumen im Steady-State beträgt 84 l.
Die Plasmaproteinbindung beträgt 78%. Mepivacain wird hauptsächlich an alpha-1-saures-Glycoprotein gebunden.

Metabolismus

Mepivacain wird vorwiegend durch Hydroxylierung und Konjugation metabolisiert, jedoch nur 30% des injizierten Arzneimittels erscheinen in Form von Metaboliten. Die Hauptmetaboliten von Mepivacain sind 3-OH-Derivat (16%), 4-OH-Derivat (12%) und N-demethyliertes Pipecolylxylidin (2,5%).
Die Plasmakonzentration von Pipecolylxylidin, dem aktiven Metaboliten ist weniger als 0,1% von der parentalen Substanz.

Elimination

Der Grossteil der Metaboliten (>90%) von Mepivacain wird mit dem Urin ausgeschieden. Nur etwa 5–10% einer Dosis werden als unveränderte Substanz eliminiert.
Die Clearance wird praktisch vollständig durch den Metabolismus in der Leber bestimmt und ist somit abhängig von der Leberdurchblutung und der Aktivität der Leberenzyme. Mepivacain verfügt über eine totale Plasmaclearance von 0,8 l/Min., eine Eliminationshalbwertszeit von 1,9 Stunden und eine hepatische Extraktionsrate von 0,5.
Über 50% einer Dosis werden in Form von verschiedenen Metaboliten in die Galle ausgeschieden, unterliegen jedoch wahrscheinlich einem enterohepatischen Kreislauf, da nur geringe Mengen mit den Faeces ausgeschieden werden.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Mepivacain passiert die Plazentaschranke und das Gleichgewicht in Bezug auf die freie, ungebundene Substanz stellt sich ein. Da die Bindung an Plasmaproteine beim Fetus geringer ist als bei der Mutter, wird bei der Mutter eine grössere totale Plasmakonzentration erreicht. Die Konzentration der freien Substanz ist jedoch bei Mutter und Kind gleich.
Mepivacain wird in geringen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden.

Neugeborene

Bei Neugeborenen ist der Lebermetabolismus von Mepivacain reduziert und die Eliminationshalbwertszeit beträgt annähernd das 3–5fache im Vergleich mit Erwachsenen (ca. 9 Stunden).

Ältere Patienten

Es liegen keine Daten vor für die Dosierung bei älteren Patienten.

Patienten mit Leber-/Niereninsuffizienz

Es liegen keine Daten vor für die Dosierung bei Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz.

Präklinische Daten

In Reproduktions-toxikologischen Studien wurden keine arzneimittelspezifischen unerwünschte Wirkungen festgestellt. Das mutagene Potential von Mepivacain wurde nicht untersucht. Kanzerogenitätsstudien wurden aufgrund der kurzen Anwendung von Mepivacain in der Lokalanästhesie nicht durchgeführt.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Die Löslichkeit von Mepivacain ist bei einem pH-Wert grösser als 6,5 eingeschränkt. Dies muss insbesondere beachtet werden, wenn Mepivacain mit alkalischen Lösungen, z.B. Hydrogencarbonaten, gemischt werden soll, da es zu Ausfällungen kommen kann.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» aufgedruckten Verfalldatum verwendet werden.
Aufbrauchfrist bei den Mehrdosenbehältern (konservierte Lösungen): Nach Anbruch der Stechampullen sind die Injektionslösungen innerhalb von 3 Tagen zu verwenden.

Besondere Lagerungshinweise

Scandicain-Lösungen sind bei Raumtemperatur (15–25 °C) zu lagern.
Scandicain-Lösungen dürfen nicht gefrieren.

Hinweise zur Handhabung

Beim Gebrauch von Mehrdosenbehältern sind entsprechende Vorsichtsmassnahmen zur Vermeidung einer mikrobiellen Kontamination zu treffen, wie z.B.
Verwendung einer sterilen Einweg-Injektionsausrüstung.
Verwendung einer neuen sterilen Nadel und sterilen Spritze bei jeder Lösungsentnahme.
Die Einführung von kontaminierten Materialien oder Flüssigkeiten in Mehrdosenbehälter ist zu vermeiden.

Zulassungsnummer

27246 (Swissmedic).

Zulassungsinhaberin

AstraZeneca AG, 6301 Zug.
Datenquelle: Documed
Stand der Informationen: Mai 2006

Laut Packungsbeilage können bei der Einnahme von Scandicain folgende Nebenwirkungen auftreten

Häufig  (1 - 10%)

Erbrechen

Schwindel

Nausea

Parästhesie

Hypotonie

Bradykardie

Hypertonie

Gelegentlich  (0,1 - 1%)

Tinnitus

Tremor

Sehstörungen

Konvulsionen

Hyperakusis

Anzeichen einer ZNS Toxizität

Symptome einer ZNS Toxizität

Parästhesie circumoralis

Taubheit der Zunge

Dysarthrie

ZNS-Depression

Selten  (0,01 - 0,1%)

allergische Reaktionen

anaphylaktische Reaktionen

anaphylaktischer Schock

Doppeltsehen

Neuropathie

periphere Nervenverletzung

Arachnoiditis

Herzstillstand

kardiale Arrhythmien

Atemdepression

[]